Темодал

Темодал

Темодал — это имидазотетразиновый алкилирующий препарат, обладающий противоопухолевой активностью. При попадании в системный кровоток, при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Темодал (Темзоломид) — клинически проверенный препарат, действие которого подтверждено многочисленными исследованиями.

Дозировка

Взрослым и детям старше 3 лет, не подвергавшимся химиотерапии, — 200 мг/кв. м 1 раз в день в течение 5 дней в пределах 28-дневного цикла; подвергшимся химиотерапии — 150 мг/кв. м 1 раз в день; во втором цикле — 200 мг/кв. м при условии, что в 1 день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов не менее 100 тыс./мкл. Минимальная доза — 100 мг/кв. м

Способ применения

Внутрь, натощак. Максимальная длительность лечения — 2 года. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Взаимодействие с другими препаратами

Вальпроевая кислота снижает клиренс темозоломида. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная миелосупрессия, детский возраст (до 3 лет — для лечения множественной глиобластомы и до 18 лет — для лечения меланомы), беременность, период лактации. C осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные действия

Тошнота, рвота, повышенная утомляемость, запоры, головная боль, снижение аппетита, диарея, кожные высыпания, лихорадка, сонливость, астения, боль в животе, головокружение, снижение массы тела, недомогание, одышка, диспепсия, алопеция, озноб, зуд, нарушение вкуса, парестезии; угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения). Передозировка. Симптомы: нейтро- и тромбоцитопения. Лечение: антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

Примечания

Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Мужчины и женщины должны использовать эффективные контрацептивные стредства во время лечения и в течение 6 мес после его окончания. Необходимым условием для начала применения является: абсолютное число нейтрофилов — не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов — не менее 100 тыс./мкл. На 21 день после приема первой дозы необходимо проведение полного анализа крови, далее еженедельно, пока абсолютное число нейтрофилов не превысит 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов — 100 тыс./мкл. Если абсолютное число нейтрофилов ниже 1 тыс./мкл или число тромбоцитов ниже 50 тыс./мкл в ходе любого цикла лечения, доза в следующем цикле должна быть снижена на одну ступень. Больным с сильной рвотой (более 5 приступов в течение 24 ч) — противорвотная терапия до и после лечения. В период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами. Избегать попадания содержимого капсулы (при ее повреждении) на кожу и слизистые оболочки. При попадании на кожу или слизистые промыть водой.