Другие препараты
Абаджио (1)
Абитера (1)
Абраксан (1)
Авастин (2)
Адваграф (3)
Адемпас (3)
Адцетрис (1)
Аксоглатиран (1)
Актилизе (1)
Алимта (1)
Алкеран (1)
Амизолид (1)
Амиранта (1)
Амфолип (2)
Аранесп (2)
Атгам (1)
Атрианс (1)
Афинитор (3)
Бартизар (1)
Бетаферон (1)
Бозенекс (2)
Бозулиф (2)
Борамилан (4)
Бортезол (1)
Брамитоб (1)
Вайдаза (1)
Валганолек (1)
Валганцикловир (1)
Вальцит (1)
Варгатеф (2)
Вектибикс (1)
Велкейд (2)
Вельфоро (1)
Вентавис (1)
Верокласт (1)
Вифенд (3)
Волибрис (1)
Вотриент (1)
Газива (1)
Гамунекс (1)
Гемзар (1)
Генфатиниб (2)
Герцептин (3)
Гикамтин (1)
Гиотриф (3)
Гливек (1)
Граноцит (1)
Дазатиниб (3)
Даклинза (1)
Дакоген (1)
Дарзалекс (1)
Джадену (1)
Джакави (2)
Джевтана (1)
Дорипрекс (1)
Доцетаксел Сандоз (2)
Ервой (1)
Жавлор (1)
Завицефта (1)
Залтрап (2)
Зарсио (1)
Зелбораф (1)
Земплар (2)
Зитига (1)
Золадекс (2)
Золерикс (1)
Зомета (1)
Ибранса (3)
Икземпра (1)
Иларис (1)
Иматиниб (1)
Имбрувика (1)
Иммуноглобулин (1)
Имновид (1)
Инвега (3)
Инлита (1)
Инфибета (1)
Иресса (1)
Итулси (3)
Йонделис (1)
Кабометикс (1)
Кансидас (2)
Капаметин (1)
Капецитабин (2)
Капрелса (2)
Келикс (2)
Кивекса (1)
Кипролис (1)
Китруда (1)
Колистин (2)
Копаксон (2)
Котеллик (1)
Ксалкори (2)
Кселода (1)
Ксеплион (4)
Кстанди (1)
Куросурф (1)
Лемтрада (1)
Ленвима (2)
Линпарза (1)
Луцентис (1)
Мабтера (2)
Майфортик (2)
Мекинист (1)
Меронем (1)
Микамин (2)
Мимпара (1)
Мирцера (3)
Мэлсмон (1)
Нексавар (1)
Несклер (1)
Неуластим (1)
Нинларо (1)
Ноксафил (1)
Окревус (1)
Октагам (2)
Октреотид (6)
Опдиво (2)
Опсамит (1)
Париет (1)
Парсабив (1)
Пегасис (1)
Пемелан (1)
Пентаглобин (1)
Перьета (1)
Привиджен (1)
Програф (3)
Пролиа (1)
Ребиф (2)
Ревацио (1)
Ревлимид (4)
Револейд (2)
Реддитукс (2)
Резокластин (2)
Резорба (1)
Ремикейд (1)
Ренагель (1)
Респикам (1)
Рибавирин (1)
Рибомустин (2)
Рисарг (1)
Розустин (1)
Ротокальцет (1)
Селамерекс (1)
Сертикан (1)
Симзия (1)
Симпони (1)
Симулект (1)
СинноВекс (1)
Совриад (1)
Солирис (1)
Сорафениб-Натив (1)
Спрайсел (3)
Стелара (2)
Стиварга (1)
Сунитиниб-Натив (3)
Сутент (3)
Тагриссо (3)
Тайверб (1)
Таксотер (2)
Тарцева (2)
Тасигна (2)
Тафинлар (1)
Текфидера (2)
Темомид (3)
Тецентрик (1)
Тивикай (1)
Тизабри (1)
Тоби Подхалер (2)
Торизел (1)
Траклир (2)
Тутабин (1)
Фазлодекс (1)
Феломика (2)
Филахромин (1)
Фиразир (1)
Халавен (1)
Хумира (2)
Цивалган (2)
Цирамза (2)
Эксджива (1)
Эксиджад (2)
Экстимия (1)
Элоксатин (1)
Энбрел (3)
Энплейт (1)
Энтивио (1)
Эраксис (1)
Эральфон (3)
Эрбитукс (1)
Яквинус (1)
В данный момент нет активных товаров
Касодекс
Касодекс (Бикалутамид) - рацемическая смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (И)-энантиомера. Препарат не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов»
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней.
Если ежедневно принимать Касодекса (Бикалутамида) концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Дозировка
Касодекс (Бикалутамид) назначают взрослым и пожилым мужчинам при местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают в дозе 150 мг 1 раз/сут
Способ применения
Взрослые и пожилые мужчины: При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс (Бикалутамид) следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания» прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Касодекса (Бикалутамида).
Взаимодействие с другими препаратами
Нет данных о фармакокинетаческих или фармакодинамических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9,2С19 и 2D6.
Потенциальной способности Касодекса (Бикалутамида) к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса (Бикалутамида) одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцнирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение Касодекса (Бикалутамида) и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможно к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
Касодекс (Бикалутамид) не должен назначаться детям и женщинам.
С осторожностью: нарушение функции печени.
Побочные действия
Касодекс (Бикалутамид) в целом обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за развившихся побочных эффектов.
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
- очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» жара;
- часто (>1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.
- редко (>0.1%-<1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.
- очень редко (>0.01%-<0.1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
При одновременном применении Касодекса (Бикалутамида) и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой > 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.
Со стороны кроветворной системы: анемия.
Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.
Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.
Примечания
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.
Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения Касодексом.
В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом (Бикалутамидом).
При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы.
Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям. Касодекс (Бикалутамид) не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.