Калумид

Калумид — антиандрогенный нестероидный препарат. Калумид представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно ^®-энантиомер. Он не обладает другими видами эндокринной активности. Связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом действия Калумида является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

Дозировка

Взрослым мужчинам (в т. ч. пожилого возраста): ри распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией препарат назначают в дозе 50 мг/сут. Лечение Калумидом необходимо начинать одновременно с лечением аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией. При местно-распространенном раке предстательной железы назначают по 150 мг 1 раз/сут. Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушении функции почек и незначительных нарушениях функции печени: коррекции дозы не требуется.

Способ применения

Внутрь. Взрослые и пожилые мужчины:

• При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение Калумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
• При местно-распространенном раке предстательной железы: по 150 мг 1 раз в сутки. Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
• Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
• Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Калумида.
• Взаимодействие с другими препаратами

Нет сведений о каких-либо фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между Калумидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что ^®-энантиомер бикалумида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенциальной способности бикалумида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Калумида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%. Противопоказано одновременное применение Калумида с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении Калумида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены Калумида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.

Одновременное применение Калумида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление (циметидин, кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций. Калумид усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда.

Противопоказания

Не рекомендуется:

• одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;
• повышенная чувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата.

Калумид не назначают женщинам и детям.

• С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени.
• Gовышенная индивидуальная чувствительность.

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

• Со стороны эндокринной системы: очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае длительного приема препарата), болезненность грудных желез, приливы; часто (>=1% и <10%) при применении препарата в суточной дозе 150 мг — снижение либидо, сексуальная дисфункция, увеличение массы тела.
• Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, повышение активности трансаминаз, желтуха, холестаз (эти изменения функции печени чаще всего носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались несмотря на продолжение терапии или же после ее прекращения); редко (>=0.1% и <1%) при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, диспепсия; очень редко (>=0.01% и <0.1%) — рвота, печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида не установлена).
• Дерматологические реакции: часто — зуд; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос; очень редко — сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто).
• Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания.
• Со стороны ЦНС: часто (>=1% и <10%) — астения; редко (при применении препарата в суточной дозе 150 мг) — депрессия.

Прочие: редко (при применении препарата в суточной дозе 150 мг) — гематурия.

При одновременном применении Калумида и аналога ГнРГ могут наблюдаться следующие побочные эффекты с частотой >=1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов без приема Калумида):

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
• Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
• Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость.
• Со стороны дыхательной системы: одышка.
• Со стороны мочевыделительной системы: никтурия.
• Со стороны системы кроветворения: анемия.
• Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, усиление потоотделения, гирсутизм.
• Со стороны обмена веществ: сахарный диабет, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.
• Прочие: сексуальная дисфункция, боль в животе, боль в груди, боль в области таза, озноб

Примечания

При терапии препаратом Калумид необходимо периодически контролировать функции печени. Большинство изменений функции печени отмечаются в течение первых 6 мес лечения. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием Калумида. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Калумидом. При назначении Калумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Калумида содержит 63.875 мг моногидрата лактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Калумид не влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.