Другие препараты
Абаджио (1)
Абитера (1)
Абраксан (1)
Авастин (2)
Адваграф (3)
Адемпас (3)
Адцетрис (1)
Аксоглатиран (1)
Актилизе (1)
Алимта (1)
Алкеран (1)
Амизолид (1)
Амиранта (1)
Амфолип (2)
Аранесп (2)
Атгам (1)
Атрианс (1)
Афинитор (3)
Бартизар (1)
Бетаферон (1)
Бозенекс (2)
Бозулиф (2)
Борамилан (4)
Бортезол (1)
Брамитоб (1)
Вайдаза (1)
Валганолек (1)
Валганцикловир (1)
Вальцит (1)
Варгатеф (2)
Вектибикс (1)
Велкейд (2)
Вельфоро (1)
Вентавис (1)
Верокласт (1)
Вифенд (3)
Волибрис (1)
Вотриент (1)
Газива (1)
Гамунекс (1)
Генфатиниб (2)
Герцептин (3)
Гикамтин (1)
Гиотриф (3)
Гливек (1)
Граноцит (1)
Дазатиниб (3)
Даклинза (1)
Дакоген (1)
Дарзалекс (1)
Джадену (1)
Джакави (2)
Джевтана (1)
Дорипрекс (1)
Доцетаксел Сандоз (2)
Ервой (1)
Жавлор (1)
Завицефта (1)
Залтрап (2)
Зарсио (1)
Зелбораф (1)
Земплар (2)
Зитига (1)
Золадекс (2)
Золерикс (1)
Зомета (1)
Ибранса (3)
Икземпра (1)
Иларис (1)
Иматиниб (1)
Имбрувика (1)
Иммуноглобулин (1)
Имновид (1)
Инвега (3)
Инлита (1)
Инфибета (1)
Иресса (1)
Итулси (3)
Йонделис (1)
Кабометикс (1)
Кансидас (2)
Капаметин (1)
Капецитабин (2)
Капрелса (2)
Келикс (2)
Кивекса (1)
Кипролис (1)
Китруда (1)
Колистин (2)
Копаксон (2)
Котеллик (1)
Ксалкори (2)
Кселода (1)
Ксеплион (4)
Кстанди (1)
Куросурф (1)
Лемтрада (1)
Ленвима (2)
Линпарза (1)
Луцентис (1)
Мабтера (2)
Майфортик (2)
Мекинист (1)
Меронем (1)
Микамин (2)
Мимпара (1)
Мирцера (3)
Мэлсмон (1)
Нексавар (1)
Несклер (1)
Неуластим (1)
Нинларо (1)
Ноксафил (1)
Окревус (1)
Октагам (2)
Октреотид (6)
Опдиво (2)
Опсамит (1)
Париет (1)
Парсабив (1)
Пегасис (1)
Пемелан (1)
Пентаглобин (1)
Перьета (1)
Привиджен (1)
Програф (3)
Пролиа (1)
Ребиф (2)
Ревацио (1)
Ревлимид (4)
Револейд (2)
Реддитукс (2)
Резокластин (2)
Резорба (1)
Ремикейд (1)
Ренагель (1)
Респикам (1)
Рибавирин (1)
Рибомустин (2)
Рисарг (1)
Розустин (1)
Ротокальцет (1)
Селамерекс (1)
Сертикан (1)
Симзия (1)
Симпони (1)
Симулект (1)
СинноВекс (1)
Совриад (1)
Солирис (1)
Сорафениб-Натив (1)
Спрайсел (3)
Стелара (2)
Стиварга (1)
Сунитиниб-Натив (3)
Сутент (3)
Тагриссо (3)
Тайверб (1)
Таксотер (2)
Тарцева (2)
Тасигна (2)
Тафинлар (1)
Текфидера (2)
Темомид (3)
Тецентрик (1)
Тивикай (1)
Тизабри (1)
Тоби Подхалер (2)
Торизел (1)
Траклир (2)
Тутабин (1)
Фазлодекс (1)
Феломика (2)
Филахромин (1)
Фиразир (1)
Халавен (1)
Хумира (2)
Цивалган (2)
Цирамза (2)
Эксджива (1)
Эксиджад (2)
Экстимия (1)
Элоксатин (1)
Энбрел (3)
Энплейт (1)
Энтивио (1)
Эраксис (1)
Эральфон (3)
Эрбитукс (1)
Яквинус (1)
Гемзар
Гемзар - противоопухолевый препарат, антиметаболит группы аналогов пиримидина, оказывающий цитотоксическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза ДНК. Гемзар является активизирующим ферментом для реакции в результате чего, образуются клетки, которые являются основой для синтеза ДНК. Кроме того, Гемзар (Гемцитабин) способствует синтезу РНК.
Гемзар (Гемцитабин) при лечении поджелудочной железы практически у 40% вызывает клиническое улучшение состояния. Более 10% больных испытывают ремиссию на 3-4 месяца, а практически четверть пациентов продолжают жить в течение года.
Если сочетать Гемзар с цисплатином, то эффективность препарата увеличивается вдвое.
Дозировка
Гемзар предназначен только для в/в введения.
Взрослым назначают дозу Гемзара из расчета 1 г/м^2 поверхности тела, вводимую в/в капельно в течение 30 мин. Повторные введения проводят 1 раз в неделю в течение 3-х недель, затем делают перерыв на 1 неделю. Затем этот 4-х недельный курс повторяют.
Правила приготовления инфузионного раствора Гемзара. Единственным растворителем, применяемым для разведения Гемзара, является 0.9% раствор натрия хлорида без консервантов. Для растворения 200 мг Гемзара во флакон добавляют не менее 5 мл растворителя, для растворения 1 г - не менее 25 мл растворителя и встряхивают до полного растворения. Максимальная концентрация гемцитабина должна не превышать 40 мг/мл. Полученный раствор можно разбавить дополнительным количеством растворителя (для проведения 30 мин в/в вливания). До введения Гемзара (Гемцитабинf) следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц.
Немелкоклеточный рак легких.
Монотерапия: 1 г/м^2 1 раз в неделю в течение 3 недель с последующим недельным перерывом. После чего повторяют аналогичные 4-недельные циклы.
Назначение Гемзара в комбинации с цисплатином: вводится в дозе 1.25 г/м^2 в 1 и 8 дни каждого 21-дневного цикла или в дозе 1 г/м^2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. Рак поджелудочной железы: 1 г/м^2 1 раз в неделю в течение 7 недель с последующей неделей перерыва. Последующие циклы должны состоять из инъекций, проводимых 1 раз в неделю в течение 3 недель, с последующим недельным перерывом. Возможна следующая схема введения: взрослым - по 1 г/м^2 поверхности тела. Инфузии проводят 1 раз в неделю в течение 3 недель, после чего делают перерыв на 1 неделю, и курс повторяют.
Рак мочевого пузыря: 1.25 г/м^2 в 1, 8 и 15 дни каждые 28 дней при монотерапии или 1 г/м^2 в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится сразу после введения гемцитабина в дозе 70 мг/м^2 в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла.
У больного, получающего Гемзар (Гемцитабин), проводят контроль за количеством тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов. Если имеется токсический гематологический эффект, то в зависимости от количества лейкоцитов и тромбоцитов дозу Гемзара снижают. При количестве лейкоцитов больше 1000/мм^3 и тромбоцитов 100 000/мм^3 применяют 100% от рекомендуемой дозы. При количестве лейкоцитов 500-1000/мм^3 или тромбоцитов 50 000-100 000/мм^3 дозу снижают до 75% от рекомендуемой. Если число лейкоцитов менее 500/мм^3 или число тромбоцитов менее 50 000/мм^3 , то Гемзар (Гемцитабин) отменяют.
Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить регулярное обследование больного и контроль за функцией печени и почек. В зависимости от степени токсичности дозу Гемзара можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато. Решение об отсрочке очередного введения Гемзара должно основываться на клинической оценке врачом динамики токсичности.
У пациентов пожилого возраста не имеется данных, позволяющих предположить необходимость коррекции дозы Гемзара, хотя клиренс гемцитабина и T1/2 с возрастом изменяются.
Способ применения
После однократной инфузии Гемзара (Гемцитабина) в дозе 1 г/м^2 в течение 30 минут пик концентрации гемцитабина в плазме достигается через 3-15 минут после окончания инфузии. Связывание гемцитабина с белками плазмы пренебрежимо мало. Распространение его в тканях невелико. Средний объем распределения составляет 11 л/м^2. Гемцитабин метаболизируется в клетках печени, почек, крови и других тканей организма ферментом цитидиндеаминазой поэтапно, до образования неактивного урацилового метаболита (2'-дезокси-2',2'-дифторуридина). В процессе внутриклеточного метаболизма образуются активные дифосфатные и трифосфатные нуклеозиды. Внутриклеточная концентрация нуклеозидов возрастает пропорционально концентрации гемцитабина в плазме. При достижении равновесной концентрации гемцитабина в плазме более 5 мкг/мл внутриклеточная концентрация нуклеозидов больше не возрастает. После инфузионного введения в течение 30 мин гемцитабина в дозе 1 г/м^2 концентрация в плазме будет около 4-5 мкг/мл в течение 1.5 ч, что обеспечит достаточную концентрацию нуклеозидов внутри клетки. Внутриклеточные метаболиты в плазме и моче не выявляются. Гемцитабин выводится преимущественно в виде урацилового метаболита (в основном с мочой, менее 1% - с калом); в неизмененном виде с мочой выводится 1% от дозы. Период полураспада составляет около 17 мин. При многократном введении этот показатель несколько удлиняется. У женщин клиренс гемцитабина несколько ниже, чем у мужчин.
Исследования кинетики гемцитабина у больных с почечной или печеночной недостаточностью не проводились. Можно ожидать, что при сниженной функции почек в организме может накапливаться неактивный метаболит.
Взаимодействие с другими препаратами
Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин) и ГКС (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон, метилпреднизолон, бетаметазон и др.) увеличивают риск возникновения инфекций.
Гемзар (Гемцитабин) снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (интервал между применением должен быть от 3 до 12 месяцев).
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Гемзара;
- беременность и период лактации.
- печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии); острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, парестезии, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы и печени: тошнота, рвота, диарея, запор, стоматит; отмечалось транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и увеличение концентрации билирубина в плазме (гипербилирубинемия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, периферические отеки; описаны случаи развития инфаркта миокарда, аритмий.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. микроангиопатическая гемолитическая анемия).
Со стороны дыхательной системы: одышка, интерстициальная пневмония, отек легких, респираторный дистресс-синдром (при возникновении данных симптомов лечение Гемзаром следует прекратить).
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, протеинурия, гематурия; описаны случаи развития почечной недостаточности, гемолитикоуремического синдрома (гемолитический уремический синдром).
Аллергические и дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, шелушение, везикулезная сыпь и экзема, частичная алопеция; возможно развитие бронхоспазма, анафилактические реакции.
Прочие: при применении Гемзара отмечается развитие "гриппоподобного" синдрома, включающего лихорадку, головную боль, боль в спине, озноб, миалгию, слабость и потерю аппетита; часто при этом бывает кашель, насморк, общее недомогание, усиление потоотделения и расстройства сна.
Лечение Гемзаром следует прекратить при возникновении первых признаков микроангиопатической гемолитической анемии, таких как резкое снижение уровня гемоглобина с сопутствующей тромбоцитопенией и увеличением уровней билирубина, креатинина, мочевины и/или ЛДГ в сыворотке крови. Почечные нарушения могут быть необратимыми даже после отмены лечения Гемзаром (может потребоваться проведение гемодиализа.
Примечания
Передозировка
Симптомы: усиление токсического действия, миелодепрессия, анемия (чрезмерная утомляемость или слабость), лейкопения, нейтропения, проявление инфекции (озноб, кашель, охриплость, боль в боку или пояснице, болезненное или затрудненное мочеиспускание), тромбоцитопения (кровотечения, кровоизлияние, черный дегтеобразный кал, кровь в моче и кале, экхимозы), парестезии, ярко выраженная кожная сыпь. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при введении Гемзара в однократных дозах вплоть до 5.7 г/м^2 в/в в течение 30 мин каждые 2 недели.
Лечение: при подозрении на передозировку Гемзара за больным следует вести постоянное врачебное наблюдение с необходимыми диагностическими процедурами (подсчет формулы крови); при необходимости показано проведение симптоматической терапии; антидот гемцитабина не известен.
Применение в период беременности и лактации:
Гемзар противопоказан при беременности и в период лактации. Во время лечения Гемзаром женщинам и мужчинам следует использовать надежные способы контрацепции.
Особые указания и меры предосторожности:
Увеличение длительности инфузии и частоты введений Гемзара приводит к большей токсичности. Гемзар назначают с осторожностью пациентам с нарушением процессов кроветворения. Предшествующее лечение цитотоксическими препаратами увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении. Падение числа лейкоцитов или тромбоцитов может происходить и после отмены Гемзара. У больных, получающих Гемзар, перед каждым введением дозы необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При угнетении костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.
Гемзар (Гемцитабин) с осторожностью назначают больным с нарушением функции печени и/или почек, при этом проводят периодический контроль за их функциональным состоянием (уровень активности трансаминаз, креатинина сыворотки крови). Безопасность и эффективность применения Гемзара у больных с выраженными нарушениями функций печени и почек не изучены.
Приготовленный раствор Гемзара можно хранить при комнатной температуре (не выше 30°C) в течение 24 ч; не замораживать, т.к. может произойти кристаллизация.
Оптимальный режим для безопасного введения Гемзара в сочетании с терапевтическими режимами радиотерапии до настоящего времени не определен. При введении Гемзара (Гемцитабинf) в дозе 1 г/м^2 (до 6 недель лечения) на фоне проводимой лучевой терапии на область грудной клетки у больных с немелкоклеточным раком легких наблюдались значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально угрожающего жизни эзофагита и пневмонии.
Безопасность и эффективность применения Гемзара у детей не изучены.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами: Больным, получающим Гемзар, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.