Винбластин

Винбластин

Винбластин полностью растительный алкалоид. основное действие препарата – блокировка митотического деления клеток, которые находятся на стадии метафазы. Винбластин – описание его действия: в клетках опухоли выборочно угнечтаются механизм ДНК и синтез клеток РНК, в следствие чего происходит  торможение синтеза ДНК, который зависит от фермента РНК.

Винбластин стоит принимать внутривенно, поскольку из желудочно-кишечного тракта препарат не всасывается. Винбластин способен образовывать связи с сывороточными белками и элементами крови. Винбластин метаболизируется в печени, а из организма выводится спустя сутки.

 

Дозировка

Дозировка требует индивидуального подхода в зависимости от клиническоего состояния больного.

Взрослые:

• начальная доза: 0,1 мг/кг (3,7 мг/м2 поверхности тела) однократно, затем через неделю и в дальнейшем раз в неделю, повышая дозу на 0,05 мг/кг (1,8-1,9 мг/м2) до снижения количества лейкоцинотов ниже 3000/мл или до достижения максимальной недельной дозы 0,5 мг/кг (18,5 мг/м2);
• поддерживающая доза: на 0,05 мг/кг меньше последней начальной дозы может применяться каждые 7-14 дней или 10 мг 1-2 раза в месяц до полного исчезновения симптомов.

Дети:

• начальная доза: 2,5 мг/м2 1 раз в неделю, постепенно повышая дозу на 1,25 мг/м2 в неделю до снижения количества лейкоцитов ниже 3000/мл или до достижения смаксимальной недельной дозы – 7,5 мг/м2;
• поддерживающая доза: на 1,25 мг/м2 меньше последней начальной дозы может применяться каждые 7-14 дней.

Содержимое ампулы сухого вещества необходимо растворить, пользуясь приложенным растворителем, затем при необходимости развести 0,9% хлорида натрия, ввести в течение 1 минуты через трубку аппарата для инфузии.

Применяется свежеприготовленный раствор.

Способ применения

Исключительно внутривенно (избегать экстравазации), интратекальное применение запрещено!

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется применять:

• с нейротоксичными препаратами (изониазидом, аспарагиназой);

С осторожностью должен быть применен:

• с митомицином (могут возникать острая одышка, бронхоспазм);
• с фенитоином (снижается уровень фенитоина в крови и может усиливаться склонность к спазмам).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, лейкопения, бактериальные и вирусные инфекции.

Особая осторожность требуется при предварительной или одновременной миелосупрессивной химиотерапии и лучевой терапии, а также в пожилом возрасте, при лейкопении, тромбоцитопении и поражении печени.

При снижении количества лейкоцитов до 3000 лечение Винбластином необходимо прекратить. В этом случае рекомендуется профилактическое применение антибиотика. Во время лечения требуется тщательный контроль количества лейкоцитов.

Во время беременности при лечении Винбластином необходимо тщательно взвешивать соотношение пользы и риска.

Во время лечения запрещается грудное кормление.

Для предупреждения острого мочекислого диатеза необходимо систематически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке, обеспечить соответствующее потребление жидкости и по необходимости применить аллопуринол. Экстравазация приводит к болезненной местной реакции и тканевому некрозу, поэтому в таких случаях остаток инъекции необходимо вводить в другую вену; в пораженной области симптомы можно уменьшить инъекцией гиалуронидазы.

В ходе лечения следует применять соответствующую (негормональную) контрацепцию.

Побочные действия

Наиболее часто лейкопения, алопеция; реже гиперурикемия, мочекислая нефропатия, стоматит, тромбоцитопения, мышечна боль, тошнота, рвота, редко геморрагический колит или кровотечение при уже имеющейся язве, нейроинтоксикация (головокружение, головная боль, диплопия, депрессия, парестезия, слабость), нарушение выделения АДГ.

При появлении симптомов нейроинтоксикации необходимо прекратить лечение.

Примечания

Передозировка

Симптомы:

лейкопения и усугубление других побочных эффектов.

Лечение:

специфического антидота нет. В качестве симптоматической терапии рекомендуются следующие мероприятия:

1.Уменьшение введения жидкости и назначение диуретиков
2. Назначение противосудорожных средств
3. Мониторизация сердечно-сосудистой системы
4. Тщательный контроль картины крови.
5. Применение клизм и слабительных препаратов.

Гемодиализ неэффективен при передозировке Винбластина в связи с тем, что только незначительное количество препарата выводится с мочой.