Фемара

Фемара

Фемара окзывает противоопухолевое действие. Конкурентно связывается с субъединицей ароматазы — гемом цитохрома P450. Фемара ингибирует фермент и снижает биосинтез эстрогенов в тканях (периферических и опухолевой). Фемара замедляет деление клеток опухолей. Действие препарата подтверждено многочисленными исследованиями.

Дозировка

Фемара принимают внутрь, по 2,5 мг один раз в день, ежедневно. Лечение продолжают до тех пор, пока не начнется прогрессирование заболевания.

Способ применения

Взрослые и пациентки пожилого возраста. Рекомендуемая доза Фемары составляет 2.5 мг один раз в сутки, ежедневно. Лечение препаратом продолжают до тех пор, пока не начнется прогрессирование заболевания. У пациенток пожилого возраста не требуется коррекции дозы Фемары.
Дети. У детей препарат не применяется.
Пациентки с нарушением функции печени и/или почек. У пациенток с поражением печени или с поражением почек (при клиренсе креатинина і 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - 2А6 и 2С19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2С19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эндокринный статус, характерный для предменопаузного периода.

Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказано при беременности. Лактирующие женщины должны отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Головная боль, общая слабость, тошнота, периферические отеки, приливы, истончение волос, сыпь (выражены слабо или умеренно).

Примечания

Передозировка. Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Фемара. Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.