Эметрон

Эметрон

Эметрон оказывает противорвотное действие. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы. Эметрон подавляет рвотный рефлекс, исключает и предупреждает рвоту, опосредованную высвобождением серотонина при применении цитостатических противобластомных средств, лучевой терапии, в послеоперационном периоде. При многократном введении Эметрон снижает скорость реакции перистальника, а также замедляет  протекание содержимого по кишечнику.

Дозировка

Суточная доза Эметрона для взрослых, как правило, составляет 8-32 мг.

Способ применения

Эметрон применяют в/в, в/м, внутрь. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома Р₄₅₀ CYP2D6 и CYP3A (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие гидантоины, рифампицин, толбутамид) возможно снижение клинической эффективности Эметрона из-за влияния на метаболизм ондансетрона.
При совместном применении Эметрона и ингибиторов микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома Р₄₅₀ CYP2D6 и CYP3A (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, пероральный вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил) возможно снижение клиренса и увеличение периода полувыведения ондансетрона.
Фармацевтическое взаимодействие
Эметрон в виде раствора для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% инфузионный раствор натрия хлорида; 5% инфузионный раствор глюкозы; 10% инфузионный раствор маннитола; инфузионный раствор Рингера; 0.3% инфузионный раствор калия хлорида.
При в/в инфузии при концентрации 16-160 мкг/мл ондансетрона (например, 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл) Эметрон можно вводить совместно со следующими препаратами через Y-образный инжектор: циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч; 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч, при этом следует учитывать, что более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызвать преципитацию ондансетрона); карбоплатин (в концентрации от 0.18 мг/мл до 9.9 мг/мл в течение 10-60 мин); этопозид (в концентрации от 0.14 мг/мл до 0.25 мг/мл в течение 30-60 мин); цефтазидим (в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); циклофосфамид (в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); доксорубицин (в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); дексаметазон (возможно введение 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин, в виде в/в инъекции через Y-образный инжектор капельницы, через которое приблизительно в течение 15 мин протекает 8-32 мг ондансетрона, разведенного 50-100 мл основного инфузионного раствора или через одну капельницу, при этом в растворе концентрации фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 г в 1 мл, ондансетрона от 8 мкг до 1 мг в 1 мл).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Головная боль, гиперемия, ощущение жара, запор, транзиторное повышение уровня аминотрансфераз; в редких случаях — головокружение (при быстром в/в введении), кашель, нарушение остроты зрения, двигательные нарушения, судороги, аритмия, брадикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия, икота, диарея/запор, реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксия).