Элоксатин

Элоксатин

Элоксатин - противоопухолевый препарат, производное платины, в молекулярной структуре которого атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Элоксатин обладает широким спектром цитотоксического действия, а также проявляет активность на различных моделях опухолей, устойчивых к цисплатину.

Изучение механизма действия Элоксатина подтверждает гипотезу о том, что биотрансформированные водные производные оксалиплатина взаимодействуя с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков подавляют синтез ДНК, этим обусловлена цитотоксичность препарата и противоопухолевый эффект.

В комбинации с 5-фторурацилом Элоксатин проявляет синергизм цитотоксического действия.

Дозировка

Элоксатин вводят в/в капельно, 130 мг/кв.м в виде 2-6 ч инфузий в концентрации 2.5-5 мг/мл (в 250-500 мл 5% раствора декстрозы) каждые 3 нед.

Способ применения

При комбинированной терапии оксалиплатин следует вводить раньше, чем фторпиримидины. Явления нейротоксичности в период лечения можно устранить уменьшением дозы: если симптомы продолжаются более 7 дней, последующая доза должна быть снижена на 25%; если болезненные парестезии или функциональные нарушения сохраняются до следующего цикла, то оксалиплатин должен быть отменен. При развитии диареи (4 ст. по классификации ВОЗ), нейтропении (3-4 ст. по классификации ВОЗ - число нейтрофилов менее 1 тыс./мкл), тромбоцитопении (3-4 ст. по классификации ВОЗ - число тромбоцитов менее 50 тыс./мкл), в дополнение к обычному снижению дозы 5-фторурацила доза оксалиплатина должна быть уменьшена на 25%.

Взаимодействие с другими препаратами

Cущественного изменения связывания оксалиплатина с белками плазмы крови при одновременном применении с эритромицином, салицилатами, гранисетроном, паклитакселом, натрия вальпроатом не отмечалось.
При применении Элоксатина в комбинации с 5-фторурацилом отмечается синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo.
Фармацевтическое взаимодействие
Препарат несовместим со щелочными растворами или растворами, содержащими хлориды.
Не допускается смешивание и применение одновременно с другими препаратами в одной и той же инфузионной системе (в особенности с 5-фторурацилом и фолиновой кислотой). После введения Элоксатина систему следует промыть.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к оксалиплатину или другим составным частям Элоксатина;

миелосупрессия (число нейтрофилов <2·109/л и/или тромбоцитов <100·109/л);

периферическая сенсорная нейропатия с функциональными нарушениями до начала первого курса лечения;

выраженное нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);

беременность;

период грудного вскармливания.

Побочные действия

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; тошнота, рвота, диарея; периферическая сенсорная невропатия, парестезии, судороги, нарушение чувствительности периоральной области, верхних дыхательных путей и ЖКТ (симулирование клинической картины ларингоспазма без анатомического субстрата); гипертермия, кожная сыпь.