Диферелин

Диферелин

Диферелин - противоопухолевое средство, синтетический аналог ГРФ. Препарат Диферелин обладает антигонадотропным действием. Описание действия Диферелина – это воздействие на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию ГРФ. После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза (кратковременное повышение концентрации гонадотропинов) препарат снижает секрецию ЛГ, ФСГ и соответственно функцию тестикул и яичников. Вследствие этого происходит ингибирование секреции эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижение секреции тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации. Диферелин дает максимальный эффект спустя 3 недели, а затем полностью прекращается инкреция гонадотропинов, ЛГ и ФСГ, продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы или посткастрационного. Менструация обычно наступает не ранее 3 мес после последней инъекции. Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови.

Дозировка

П/к, 1 раз в сутки. Первые 7 дней - по 0.5 мг, начиная с 8 дня - по 0.1 мг (поддерживающая доза). При использовании в программе ЭКО на цикл стимуляции достаточно 1 инъекции. Депо-форма: в/м, п/к, разовая доза - 3.75 мг, частота введений - 1 раз в 28 дней, начиная с 3 дня менструации. Длительность терапии должна не превышать 6 мес.

Способ применения

Диферелин для п/к введения:
Прилагаемый растворитель вводят во флакон с лиофилизатом и взбалтывают до полного растворения.
Короткий курс при женском бесплодии. Диферелин вводят подкожно в дозе 100 мкг/сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. Одновременно начинают стимуляцию яичников. Лечение заканчивают за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10-12 дней.
Длительный курс при женском бесплодии. Диферелин вводят подкожно в дозе 100 мкг/сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после начала лечения) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами и продолжают подкожные инъекции Диферелина в дозе 100 мкг/сутки. Лечение заканчивают за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.
Диферелин-депо:
Суспензию для внутримышечного введения готовят с помощью прилагаемого растворителя путем осторожного встряхивания флакона для получения однородной смеси, непосредственно перед инъекцией.
Взрослым Диферелин-депо назначают только! внутримышечно по 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели.
При раке предстательной железы, чувствительном к гормональному воздействию, продолжительность лечения Диферелином-депо устанавливают индивидуально.
При эндометриозе Диферелин-депо вводят внутримышечно в течение первых пять дней менструального цикла. Длительность лечения зависит от тяжести эндометриоза и составляет обычно от 4 до 6 месяцев. Проведения повторных курсов лечения следует избегать.
При миоме матки лечение Диферелином-депо следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность курса лечения составляет 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции и до 6 месяцев для пациенток, которым оперативное лечение не показано.
При женском бесплодии Диферелин-депо назначают на 2-й день цикла.
При преждевременном половом созревании Диферелин-депо назначают внутримышечно по 1 инъекции из расчета 50 мкг/кг каждые 4 недели. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аналогам ГРФ). У мужчин - гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической кастрации. У женщин - остеопороз (клинически выраженный или повышенный риск его развития), беременность, период лактации.C осторожностью. Синдром поликистозных яичников.

Побочные действия

Со стороны мочеполовой системы (связаны со снижением концентрации половых гормонов в крови): снижение либидо, гинекомастия, снижение потенции, "мажущие" выделения из влагалища или сухость влагалища, боли во время полового акта, "приливы" крови к коже лица, профузный пот. Со стороны нервной системы: головная боль, нарушения сна, лабильность настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, парестезии, нарушения зрения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, увеличение массы тела, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперхолестеринемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, деминерализация костей (без повышения ломкости). Местные реакции: аллергические реакции (гиперемия и зуд в месте введения).

Примечания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности. В течение первого месяца терапии использовать негормональные контрацептивные средства. Для предотвращения гиперстимуляции следует тщательно контролировать рост фолликулов и лютеиновую фазу (особено при синдроме поликистозных яичников). В процессе лечения следует регулярно контролировать концентрацию половых стероидных гормонов в плазме (у мужчин и женщин), размер миомы. Непропорционально быстрое уменьшение объема матки, по сравнению с размерами миомы, в некоторых случаях может являться причиной кровотечения и сепсиса. Менструация обычно наступает через 3 мес после последней инъекции депо-формы, но в некоторых случаях позже. У мужчин в начале лечения возможно повышение концентрации тестостерона в плазме, поэтому в течение 1 нед терапии рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, при необходимости - симптоматическая терапия.