Аримидекс

Аримидекс

Аримиддекс является совершенно новым эффективным высокоселективным ингибитором ароматаза. Препарат Аримидекс хорошо переносится. Лекарство очень просто в применении – всего 1 раз в сутки. Аримидекс – ингибитор, у которого практически нет побочных действий, который не приводит к увеличению общей масса, хорошо выводится организмом. Аримидекс – цены низкие, а качество высокое.

Дозировка

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут.
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек не требуется коррекции дозы.
Случаи передозировки у человека не отмечены. В экпериментах на животных анастразол показал низкую острую токсичность. Клинические испытания проводились с разными дозами Аримидекса, вплоть до 60 мг разовой дозы здоровым добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовая доза Аримидекса, которая приводила бы к угрожающим жизни симптомам, не устанавливалась.

Не существует специфического антидота при передозировке и лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует иметь в виду, что больной принял также другой препарат или несколько препаратов. Можно индуци рических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента ароматазы. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. При использовании высоко чувствительных методик определено, что у женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, измеренную до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ. Следовательно не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Способ применения

Аримидекс показан для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых имеется прогрессирование заболевания на фоне терапии тамоксифеном или другим антиэстрогеном. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, передаваемому цитохромом Р450.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, принимавших одновременно Аримидекс и другие часто назначаемые препараты.

На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Противопоказания

Аримидекс противопоказан:

• у женщин в пременопаузе
• при беременности и лактации
• у пациенток с сильными почечными нарушениями (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
• у пациенток с умеренно и значительно выраженными заболеваниями печени
• у пациенток с известной гиперчувствительностью к анастразолу или другим содержащимся в препарате веществам, указанным на упаковке.
• Препараты, содержащие эстрогены не должны назначаться одновременно с Аримидексом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Побочные действия

Аримидекс в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкие и умеренные и лишь в нескольких случаях они послужили причиной прекращения лечения.

Фармакологическое действие Аримидекса может привести к определенным ожидаемым эффектам. Это — приливы, сухость влагалища и истончение волос. Иногда у больных, принимающих Аримидекс, возникают желудочно-кишечные симптомы (анорексия, тошнота, рвота и диарея), астения, сонливость, головная боль или сыпь.

О вагинальных кровотечениях сообщалось нечасто, они возникали, главным образом, у пациенток во время первых нескольких недель после замены предшествующей гормональной терапии Аримидексом. При персистирующих вагинальных кровотечениях необходимо дополнительное обследование.

Не установлена причинная связь между анастрозолом и тромбоэмболическими нарушениями. При клинических испытаниях не было статитстической разницы между частотой тромбоэмболических нарушений при приеме 1 мг анастрозола и мегестрол ацетата, однако при приеме 10 мг анастрозола эта частота была ниже.

Примечания

Аримидекс не рекомендуется применять у детей, так как его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не устанавливалась.

Менопауза должна подтверждаться биохимически в случае сомнений в гормональном статусе пациентки. Нет данных о безопасности Аримидекса у пациентов с умеренными и сильными печеночными нарушениями, или у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).